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中国医药报:为中药二次开发支招拆方开发改进工艺和剂型

2005-08-01 117
    不久前,广州白云山中药厂成功地将"高通量药物筛选技术"应用于复方丹参片的药效测定,找出了复方丹参片10种有效成分的合理配比,同时发现了复方丹参片对老年痴呆症的疗效,从而扩大了该药的治疗范围。这成为中药二次开发中一个成功的案例。中药的二次开发是中药现代化的重要途径。目前,其已成为中药生产企业研发的热点。然而,如何制定成功率高,短期内能完成,费用又少的开发方案?通过拆方开发、改进老产品的制备工艺和剂型等,可能是多快好省的途径。 

  对所选方剂的改制 

  精简处方如冠心苏合香丸原处方15味药,改制成新的冠心苏合香丸为5味药,改制成苏冰滴丸为2味药,既保持了原方用于治疗冠心病、心绞痛与胸闷憋气的疗效,又具有速效的作用。补阳还五汤原方有黄芪、当归、川芎等7味药,在此基础上研制的舒脑通颗粒既保留了原方剂的功能主治又精简了复方的一些药味,可制成每包含原药材量3克的冲剂或胶囊,从而减少服药量并保证其治疗作用。 

  药味的替代将方中某些紧缺、昂贵药品用人工制成品或药物提取物代替,删除或削减有毒药品。如安宫牛黄丸由于受口服吸收与原材料麝香、牛黄等濒危稀有药材的限制,严重影响了临床使用。在配方上做科学调整,用胆酸盐替代稀有药材牛黄,以水牛角替代犀角,以静脉滴注取代原来的口服给药途径,由此开发出的清开灵注射液不仅药材成本降低,而且适应证扩大;不仅保持了原有药效,而且使药效发挥迅速。 

  剂型的改进由于传统汤剂、丸剂服用量大,已不能适应消费者"用量少、高效"的要求。对此,可以将传统剂型进行剂型改进、工艺革新,提取有效成分、缩小服用剂量。如将藿香正气散改制成片剂、口服液、胶囊、滴丸等剂型;六味地黄丸改制为浓缩丸。 

  由一个方剂延伸至系列方剂 

  开发系列中成药是一条值得采用的研究思路。所谓系列中成药,即治疗一个病的相互联系的一组中成药。系列中成药最主要的优点是能够照顾到疾病发生、发展的证候群,充分运用辨证论治原理满足不同证型患者的需要。最为典型的系列方为六味地黄系列方,以六味地黄为基础方衍生出杞菊地黄丸、麦味地黄丸、知柏地黄丸、都气丸、耳聋左慈丸等系列方。再如广东一方制药公司针对感冒的不同类型开发的感冒系列中成药,包括风寒感冒颗粒、风热感冒颗粒、暑湿感冒颗粒、少阳感冒颗粒等。 

  纵向研究课题的横向开发 

  深入的基础研究是中药新药开发成功的前提。中药的纵向研究课题即国家级、省部级科研项目,立项时已经通过了不同学科的许多专家的严格审评,并且已经完成了大量有关的基础研究工作。中药纵向研究课题的研究结果,在企业研究资金早期介入等的条件下,可以转向起点高的横向开发。这种由纵向研究课题的横向开发而来的中药新药研制,除了具有低投入、低风险、高成功率的特点外,还往往由于其科技含量高、起点高、同类竞争少,而具有花时少、回报高的效果。中药的纵向研究课题的横向开发,已经得到有关专家学者和企业界人士越来越多的关注。 

  关键提示:方剂选择 

  传统经方即选择古典医籍中方证明确、组方严谨、疗效可靠的古方,用其原方或稍有加减,然后根据其方证定出适应的证候或病种。这种选题的特点是组方理论性强,基础研究广泛深入,临床病例报道多,医生和消费者对其有一定的忠诚度,开发周期相对短、回报较快。但应结合现代临床使用的经验,进一步确定其功能主治,即所谓"古方今用"。同时,也应注意到此类药物的生产厂家多,同类产品的市场竞争激烈,需要从品牌入手,打开市场。如六味地黄丸是传统经典名方,目前有近百个厂家生产该产品,从区域市场OTC药品终端分布状况来看,至少有30个六味地黄丸品牌。 

  名医验方中医各科都有相当多的医师长期从事临床工作,而且具备各种技术专长和独特的经验,甚至形成一定的学术流派。根据他们的专长,选择符合上述选题范围的项目,作为中药新药研制的选题。其特点是临床基础较好、成功的几率较高。有的制剂是针对临床上的常见病、多发病或疑难病症,由中医名家集体拟定处方,经过临床使用反复修改后定型的,作为新药的选题也很有特色。广州奇星药业的"华佗再造丸"即为冉小峰教授的祖传验方。 

  验方和秘方由于中医药在我国具有悠久和广泛的群众基础,大量的验方、秘方流传在民间,并代代相传。根据其适应证,选择有价值的验方也是很好的选题方式之一。但应对其处方来源或药味组成进行详细的考证、审核后再定。如桂林三金药业的"三金片"即是在民间验方的基础上研制而成。另外,还有部分宫廷秘方也具有良好的开发前景,如川贝枇杷糖浆即来源于宫廷秘方。 
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